叶酸在肠壁、肝脏及骨髓等组织细胞中，经叶酸还原酶作用，还原成具有生理活新的四氢叶酸。四氢叶酸的主要生理作用是体内生化反应一碳单位转移酶系的辅酶，起着一碳单位传递体的作用。四氢叶酸分子式中第5、10两个氮原子极为一碳单位的传递体。天然存在的叶酸大多是还原形式的叶酸，即二氢叶酸和四氢叶酸，但只有四氢叶酸才具有生理功能。
那么叶酸的生理功能有哪些呢？
（一）参与核酸和蛋白质合成
组氨酸、丝氨酸、甘氨酸、蛋氨酸等均可供给一碳单位，这些一碳单位从氨基酸释出后，以四氢叶酸作为载体，参与其他化合物的生成和代谢，主要包括：1.参与嘌呤和胸腺嘧啶的合成，进一步合成DNA和PNA：参与氨基酸之间的相互转化，如丝氨酸和甘氨酸之间的相互转化、组氨酸分解为谷氨酸、同型半胱氨酸与蛋氨酸之间的相互转化：参与血红蛋白和其他重要的甲基化合物合成，如肾上腺素、胆碱、肌酸等。
叶酸携带一碳单位的功能与许多重要的生化过程密切相关。体内叶酸缺乏则一碳单位传递受阻，核酸合成及氨基酸代谢均受影响，而核酸及蛋白质合成正是细胞增殖、组织生长和机体发育的物质基础，因此叶酸对于细胞分裂和组织生长具有极其重要的作用。
（二）参与DNA甲基化
DNA甲基化能引起染SE质结构、DNA构象、DNA稳定新及DNA与蛋白质相互作用方式的改变，从而控制基因表达。基础研究和人类观察研究发现，叶酸水平低下可降低基因组DNA甲基化水平。
（三）参与同型半胱氨酸代谢
叶酸与维生素B6和维生素B12一起共同作用，是体内同型半胱氨酸代谢的重要因子。如果叶酸缺乏，可出现高同型半胱氨酸血症。
此外，叶酸对蛋白质、核酸的合成及各种氨基酸的代谢有重要作用：参与嘌呤和嘧啶合成：作为辅酶参与核酸合成中嘌呤和嘧啶的形成，在细胞DNA合成中发挥作用：参与氨基酸相互转化：参与二碳氨基酸和三碳氨基酸相互转化。促进的苯丙氨酸与酪氨酸，组氨酸与谷氨酸，半胱氨酸与蛋氨酸的转化。因此，叶酸为许多生物和微生物所必须。此外，叶酸还是含铁血红蛋白的组分。
